[治疗]5﹒2﹒4 格列酮类

无味白色晶体粉末，可溶于N，N‐二甲基甲酰胺，略溶于无水酒精，微溶于丙酮和氰化甲烷，几乎不溶于水，不溶于乙醚。口服吸收，单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd／F）是0.630 ﹒ 41（平均值标准差）升／千克体重。吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。其代谢产物M‐Ⅱ、M‐Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M‐Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24小时。计算出的吡格列酮表观清除率（CL／F）为5～7L／h。与酮康唑、伊曲康唑合用时，可抑制吡格列酮的代谢。