从药物浓度‐效应关系来定量分析药物与受体的相互作用是受体功能分析的重要方法,通常采用激动剂引起标本的生物学效应,制备浓度‐效应曲线,或通过拮抗剂对激动剂效应的影响,使得激动剂浓度‐效应曲线发生某些变化,来定量分析受体与激动剂或拮抗剂的亲和性及反应性。具体方法:1)通过预实验来确定所需采用不可逆拮抗剂的浓度,先制备没有拮抗剂存在的激动剂浓度‐效应曲线(作为对照),再做若干个浓度不可逆拮抗剂存在条件下的激动剂浓度‐效应曲线,当拮抗剂浓度低于一定值时,仅使部分备用受体失活。还可以采用腺苷酸环化酶、三磷酸腺苷、三磷酸鸟苷、磷酸肌醇、钙离子等受体后信号转导物质为观察指标,具体方法请参阅其他有关章节。
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