[治疗]二、选择性阿片受体拮抗剂

所谓选择性阿片受体拮抗剂是指对μ、δ和κ阿片受体中的某一种具有高度的亲和力，并能拮抗某类阿片激动剂效应的选择性配体。目前，还没有一个“金标准”可以准确的定义“选择性阿片受体拮抗剂”。由于多肽结构δ阿片受体拮抗剂很难通过血脑屏障，Lipkowski等尝试研发与内源性ENK结构类似，有较高δ阿片受体亲和性的非肽类δ阿片受体拮抗剂。纳曲吲哚是非肽结构化合物，具有高效高选择性的δ阿片受体拮抗剂（图12-13）。体外平滑肌实验分析显示，纳曲吲哚与δ阿片受体的亲和性是μ阿片受体的150倍，是κ阿片受体的280倍。作为δ阿片受体拮抗剂的效力是纳曲酮的80倍，是ICI-174864的300倍。