不对称合成需在反应体系中引入不对称因素,如手性试剂、辅助试剂、催化剂等。因此化学计量型不对称合成除应用廉价天然手性源者外,均难以工业应用。20世纪60年代后期出现的手性配体过渡金属络合物催化的不对称合成,明显优于化学计量不对称合成。至今已有多家公司应用不对称催化氢化、环氧化、环丙烷化等反应生产光学纯药品如萘普生、(S)布洛芬、沙纳霉素(Thienamycin)、西司他丁(cilastatin)等。