[治疗]第四节 三环类抗抑郁药

TCAs为经典的抗抑郁药，于20世纪50年代末始用于临床。三环类抗抑郁药又可再分为叔胺类如米帕明、阿米替林、多塞平和仲胺类，后者多为叔胺类去甲基代谢物如地昔帕明（desipramine）、去甲替林（nortriptyline）。主要分布于心脏、肝脏和大脑等组织中，血药浓度达峰时间为2～8小时，约90%与血浆蛋白结合，经羟基化和去甲基代谢后，部分去甲基产物如去甲替林（阿米替林的代谢产物）、去甲米帕明（米帕明的代谢产物），仍具有抗抑郁作用。尽管药物的血药浓度并不总是与治疗效应平行，但与不良反应的发生及严重程度有关。与卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂合用，可导致TCAs血药浓度降低，药效下降。