[治疗]第六节　常用β-受体阻滞剂的药理学特点和临床应用

是最早发现的β -受体阻滞剂之一，非选择性地作用于β 1 -受体和β 2 -受体，拮抗肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，没有内在拟交感活性，具有中等强度的膜稳定作用。由于肝脏的“首关清除效应”可显著影响普萘洛尔在体内的吸收利用，因此，不同个体间口服同一剂量的普萘洛尔，血药浓度可相差20 ～ 30倍。在肝脏的代谢产物4 -羟普萘洛尔也像母体药一样具有药理学活性，但是半衰期比母药缩短，聚集作用弱，因此在长期治疗中无实际意义。为预防由于α -受体兴奋所导致的严重高血压，受体阻滞剂的治疗必须先于普萘洛尔,而且持续与普萘洛尔合用。噻吗洛尔的不良反应与其他β -受体阻滞剂相似，中等程度肾功能不全的病人不需要调整药物剂量。