文拉法辛(venlafaxine)是1993年上市的抗抑郁药,为一类苯乙胺衍生物,结构式:(±)1‐[ 2‐(二甲胺基)‐1‐(4‐甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐,具R,S2种构型,各占50%。文拉法辛在肝内代谢,经肝微粒体细胞色素氧化酶P450尤其是在其中CYP2D6作用下生成具有很高药理活性的主要代谢产物O‐去甲基文拉法辛,以及2个活性低的次要产物N‐去甲基文拉法辛,N,O‐去二甲基文拉法辛。药物相互作用:文拉法辛主要由CYP2D6代谢,故可抑制由CYP2D6代谢的药物,如奎尼丁、帕罗西汀、西咪替丁、氟西汀,使其原形药浓度升高,代谢产物O‐去甲基文拉法辛浓度降低。患者在服用文拉法辛后使用华法林,可能会出现抗凝血作用。
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