4﹒生物合成法

即利用生物催化剂（酶或产酶细胞）催化反应的高度底物、区域、位点和立体选择性，进行外消旋体拆分或手性化合物的不对称合成。生物合成具有更多的优点，如反应选择性高、产率高、反应条件温和、开发周期较短、成本较低，因而更适合大规模工业化生产。有机化学家和生物学家一致认为：生物合成法是制备手性化合物和手性药物的最有效途径，是目前研究发展的重点。其原因一是生物大分子（靶物质）的结构特征还不易获得，为直接药物设计带来困难，而间接药物设计也需做大量的探索工作，演绎出活性分子。药物设计也才能逐步形成完整的学科体系。