伐尼克兰选择性地与α 4 β 2尼古丁乙酰胆碱受体结合,激动α 4 β 2尼古丁乙酰胆碱受体亚型,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。伐尼克兰给药后吸收迅速, 4小时内血清达到峰浓度, 4天后达到稳态血药浓度,没有代谢产物,在尿液中原形排出, t1 / 2约17小时。患者在用药前要设定戒烟日期,并在戒烟日期前1 ~ 2周开始口服本品,应整片吞服,不可嚼碎,餐前餐后服用均可。不过,由于戒烟本身会伴随多种不适症状,上述不良反应究竟是戒烟所致还是服用伐尼克兰所致,尚难以定论。目前尚未发现本品与其他药物间有临床意义的相互作用,一般不需调整此药及合并用药的剂量。与酒精的相互作用如何,临床资料有限。
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