[治疗]结 语

PI3K‐mTOR信号通路在细胞增殖生长过程中，扮演着非常重要的角色，其特异性抑制剂也发挥了很好的抗肿瘤作用，具有非常诱人的应用前景。Peng等［ 50 ］根据构效关系理论，合成改造了系列的吡咯‐喹啉衍生物，它们都具有与Wor相似的化学结构，拥有一个近平面结构和高度缺电子中心。采用免疫沉淀方法筛选了这些化合物对PI3K和mTOR酶的抑制活性，同时比较了它们对体外培养肿瘤细胞生长的抑制活性，发现抗肿瘤活性与其抑制PI3K和mTOR的能力成正比。此种方法无法形成高通量的筛选平台，如能建立有价值的PI3K‐mTOR信号通路抑制剂的分子／细胞筛选模型，就能从我国资源丰富的天然产物中筛选寻找有抗肿瘤活性的PI3K‐mTOR信号通路抑制剂。