二、外周性镇痛药作用新靶点

体外测定，本品对COX‐2的抑制比COX‐1的抑制作用强375倍，在治疗浓度时它能最大限度地抑制COX‐2，而对COX‐1抑制并不明显，因而在发挥抗炎镇痛作用时对胃肠道、肾脏及血小板的不良反应影响很小。针对VR1为靶点开发新药，可能成为一类高选择性的、不良反应较少的新型外周镇痛药。阿片除了作用于中枢神经系统外，越来越多的事实证明还存在作用于外周神经的阿片受体。由于κ阿片受体激动剂的主观及镇静作用是中枢性的，因此不能通过血脑屏障的κ阿片受体激动剂就可以没有这些副作用，如果炎症组织中κ阿片受体激动剂的外周镇痛作用得到证实并推广到临床，那么κ阿片受体激动剂可用作外周镇痛药。