氨基丁酸(GABA)能系统是中枢神经系统(CNS)主要的抑制性神经传递系统,临床上几乎所有的镇静催眠药的药理作用都是作用于GABA能系统。GABA能神经元大部分是中间神经元,对脑内的神经传导通路具有广泛的抑制作用。GABA受体是细胞膜结合蛋白,分为GABAA 、 GABAB和GABAC三个亚类。GABAA和GABAC是离子门控通道型受体, GABAB受体是G蛋白偶联受体。苯二氮类和其他的镇静催眠药的药理作用主要作用于GABAA受体上,属于半胱氨酸环配体门控离子通道超家族。巴氯芬主要作用于代谢型受体GABAB上,属于G蛋白偶联受体,主要通过抑制Ca2 +通道或者激活钾离子通道发挥缓慢更持久的反应。
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