亚叶酸(N5‐甲酰亚叶酸)是叶酸的活性形式,也是人体一种必需的营养因子。它是四氢叶酸的甲酰衍生物,在体内经维生素B12的作用脱去甲基形成四氢叶酸。因此,叶酸与嘌呤、嘧啶的合成及氨基酸的代谢密切相关。所谓大剂量甲氨蝶呤是指每次的剂量比常规剂量大100倍以上(一般为2~5g/m2),一般静脉输注4~6小时,使一段时间内的血中药物浓度达到较高水平,促使甲氨蝶呤进入细胞内的浓度达到10 - 5mol/L以上的有效浓度。与氟尿嘧啶合用时的最合适剂量目前尚不清楚,常规的方法是200~500 mg/m2,在氟尿嘧啶之前静脉输注2小时,随后静脉应用氟尿嘧啶。
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