[速览]三、β肾上腺素受体亚型

早在20世纪60年代中后期就已确定β‐AR包含β 1与β 2两种亚型，二者与内源性激动剂的亲和性分别为NE ≥ Epi和EPi ＞ NE。它们对某些拮抗剂的亲和性也有差别，目前对β 1‐AR和β 2‐AR选择性最强的拮抗剂分别为CGP 20712 A和ICI 118551，它们对两种亚型K d值的差别达数百到近千倍。80年代中期Lefkowitz实验室先后克隆出地仓鼠和人的β 2‐AR c DNA，它们位于第5对染色体，所编码的β 2‐AR分别含有418与413个氨基酸，两者同源性达87%，在跨膜区与细胞内环的氨基酸序列分别有95%和93%相同。1987年该实验室从人胎盘c DMA文库分离到β 1‐AR基因，其编码477个氨基酸，与人β 2‐AR仅有54%同源性，即使在跨膜区也仅有71%同源性。