2 ［I］估算值的选择

测定体内CYP同工酶微环境中的抑制剂浓度［ I ］并不容易。一般采用血浆药物峰浓度（［ I ］ max）、血浆游离药物峰浓度（［ I ］ max，u）、肝门静脉药物峰浓度（［ I ］ in，max）、肝门静脉游离药物峰浓度（［ I ］ in，max。然而，对于在公式5‐3中使用哪一个［ I ］值更能有效而准确的预测体内结果，尚未达成共识。结果显示，CYP3A4的体内相互作用平均程度最大（4.5倍），CYP2D6（2.6倍）为中等，程度最小为CYP2C9（2.0倍）。比如酮康唑，虽然其在大鼠体内血浆游离分数为fu ＝ 0 ﹒ 01，但其肝内血浆药物浓度近似血浆药物总浓度，远远高于其游离血浆浓度。