[概述]第一节 蛋白质泛素化系统：新抗癌、抗炎、抗病毒药的重要靶点

随后在泛素结合酶（E2）和泛素蛋白的连接酶（E3）的作用下，活化泛素与底物蛋白中赖氨酸的ε‐氨基形成异肽键，导致底物的泛素化。E3能和底物蛋白结合，是识别泛素化底物的主要因素。根据它所含的赖氨酸数目，蛋白质可在单个或多个位点泛素化。泛素化过程的有效与特异性取决于泛素化酶识别底物，因而底物蛋白的突变或是翻译后修饰（如磷酸化）的改变均可以造成泛素化过程的异常，改变蛋白质的水平或功能。激活泛素是泛素化过程必需的第一步，因而抑制E1的活性不但能阻断泛素化介导的蛋白质降解，而且可影响蛋白质的活性、细胞内定位等多种泛素化的功能。