二、肝脏转运蛋白对药物临床疗效的影响

由于转运蛋白介导药物的吸收和外排，所以将最终调节细胞在化学致癌物质、环境毒素和药物中的暴露程度，即转运蛋白对这些物质的细胞内毒性大小起着重要作用，这就影响到药物的临床疗效。测定药物在血液和肝脏中的水平时，由吸收转运蛋白（OATP家族）和排出转运蛋白（MRP2）共同介导的药物从循环血液中至胆汁中的矢量转运是非常重要的。我们对底物专属性和每一种人体内转运蛋白的表达水平的研究越多，对利用转运蛋白进行靶向药物设计和利用肝、肾上转运蛋白的表达水平来控制药物分布、消除的帮助就越大。如果血浆中药物浓度高于转运蛋白转运Ki值，那么转运蛋白的活性将受到很大的抑制。