早期的AT 1拮抗剂均为肽类,必须静脉给药,难以推广应用。1995年以来研制成功批准应用的非肽类的AT 1拮抗剂可口服,对AT 1受体无激动剂活性。美国FDA先后批准应用的有氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、坎地沙坦(candesartan cilexetil)、他索沙坦(tasosartan)、依普罗沙坦(eprosartan)、替米沙坦(telmisartan)、。奥美沙坦(olmesartan)等(表14‐3,图14‐。氯沙坦与厄贝沙坦属于可超越型拮抗剂,缬沙坦、坎地沙坦与替米沙坦则属于不可超越型拮抗剂。由此提示,氨肽酶N抑制剂将有望具有临床治疗价值。
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