[治疗]第四节 靶向细胞内信号转导系统的小分子药物

细胞的活性受外部信号调控，外部信号转导到细胞内部引起细胞内的一系列反应，这一过程称为信号转导。生长因子等胞外信号与其特异受体结合产生的刺激通过多条信号通路向细胞内传导，构成了细胞内纷繁复杂的信号转导系统，共同调控着细胞的增殖与分化。当这些转导通路中关键蛋白发生异常调节，就可能会导致细胞出现恶性增殖与转化，导致肿瘤发生。当细胞受到外界刺激时，其表达成倍增加，能够迅速保护细胞对抗内源性进攻，增强细胞修复功能及提高细胞对刺激的耐受力。Hsp90在肿瘤细胞中的组成型表达比正常细胞高2～10倍，在肿瘤细胞生长和存活中起非常重要的调节作用，是许多癌基因通路中的重要组成部分，成为抗肿瘤药物的作用靶点之一。