[文献资料]羟甲芬太尼八个立体异构体与μ阿片受体的相互作用

自90年代初期阿片受体μ、δ、κ三种类型克隆成功以来，对阿片受体的结构功能研究一直是神经生物学、神经药理学研究的一个热点。系统研究OMF作用机制，证明羟甲芬太尼是一个高选择性高亲和力μ阿片受体的激动剂。对羟甲芬太尼与受体结合特性研究，采用竞争抑制与［ 3H ］ naloxone的受体结合IC50值与加入Na ＋或GTP后IC50值的比较，可以判断是一激动剂或为拮抗剂，如加入Na ＋前后反应比及加入GTP前后的反应比均大于1，则为激动剂。也说明可能羟甲芬太尼类化合物在镇痛与依赖的形成机制并不完全相同，应予重视，还需进一步深入研究。