ATP、ADP、UTP、UDP和多磷酸二腺苷是P2受体的天然配基,目前尚无区分P2X和P2Y受体及其各自亚型的理想激动剂或拮抗剂。ATP和磷酸二腺苷是P2X受体激动剂,具有长磷酸链的多磷酸二腺苷(Ap4A‐Ap6A)抗降解能力强,其中Ap6A是大鼠P2X1受体的完全激动剂,比ATP的作用弱2~3倍。对P2X1受体的拮抗作用较强,对重组P2X2受体的拮抗效能只是P2X1的60%,还能拮抗内源性P2X7样受体。8 ﹒其他P2X3受体拮抗剂A317491以及P2X3受体的反义寡核苷酸,注射到大鼠脊髓的蛛网膜下腔能缓解慢性炎症痛及神经痛。
……