[文献资料]第二节 环糊精在黏膜给药制剂中的应用

直肠给药可以产生局部或全身作用，广泛用于吞咽困难以致不能口服药物的患者或儿童患者。然而，直肠给药也存在着一些潜在的缺点：①许多药物直肠黏膜处难于吸收或吸收不够稳定。由于直肠内液体量小,药物难以溶解吸收。药物易被肠道微生物和直肠黏膜内的酶代谢。20）和Witepsol H‐15来制备含0.5mg雌二醇的包合物和纯药阴道栓（1g／枚），体外药物释放研究表明雌二醇包合物栓剂与纯药栓均迅速释放，且前者并不优于后者，未包合的雌二醇的快速释放可以解释为在制备栓剂时药物与基质形成了固态溶液［ 74 ］。