苯二氮类与巴比妥类药物都具有抗惊厥和镇静催眠作用。另外,他们还有明显的抗焦虑和减轻攻击行为的作用。苯二氮 ω 1受体对β‐咔啉、唑吡坦和三唑哒嗪(triazolopyridazines)较敏感,而苯二氮 ω 2受体则对上述配体的亲和力很低,对苯二氮类药物的亲和力相对来说却很高。3受体亚型与苯二氮、异喹啉羧胺有较高的亲和力,这种受体的作用目前还不是很清楚,可能与一些具有镇静安眠作用的神经活性类固醇(孕烯醇酮、脱氢表雄酮、别孕烯醇酮、四氢去氧皮质酮)的生物合成有关。用激动剂刺激ω 3受体,储存在细胞内线粒体的胆固醇被转运,可以被线粒体P450胆固醇裂解旁链所利用,开始神经甾体的生物合成。
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