[文献资料]三、Ⅱ相结合酶介导的药物相互作用

概述:尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（ UDP － glucuronosyltransferase ， UGT ） （ EC。UGT是一个超基因家族，根据克隆的cDNA序列的相似性， Burchell ［ 43 ］建议将UGT分为两个大家族，即参与酚和胆红素代谢的UGT1家族，如UGT1A1 、 UGT1A2和UGT1A9等。1 ：表示FDA优选的药物相互作用研究工具药物。每种UGT有自己的最适反应底物:如甲状腺激素是UGT1A1的最适底物,儿茶酚类和苯酚是UGT2B7的最适底物。而临床使用的手性药物，葡萄糖醛酸能选择性地与其中一种对映体结合，如10 －羟基去甲替林的（ ＋ ） －对映体仅与人肝微粒体中的UDPGA结合，而（ － ） －对映体则仅在十二指肠的微粒中发生结合反应。