[治疗]第三节 常用的多靶点抗HIV 药物

逆转录酶抑制剂是应用最早和最有价值的抗HIV药物之一。按照化学结构可将其分为核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、核苷酸类逆转录酶抑制剂（NtRTIs）和非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）。NRTIs和NtRTIs与酶的催化位点（底物结合位点）作用，而NNRTIs与位于催化位点附近的一个立体异构的位点相互作用。NRTIs和NtRTIs与底物结合位点作用需要磷酸化，分别成为三磷酸和二磷酸形式。所有NRTIs都是2 ′，3 ′双脱氧核苷类似物，被摄入细胞以后，被磷酸化，然后与正常的双脱氧三磷酸核苷底物发生竞争作用，作为正常底物的竞争性抑制剂。Raltegravir和elvitegravir之间有高水平的交叉耐药。