本品为嘧啶合成抑制药,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,造成DNA合成障碍,而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。本品主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。本品口服吸收迅速,生物利用度约80%,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A 771726,代谢物主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少。A 771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10日。临床主要用于类风湿关节炎的治疗。本品在大鼠、家兔动物试验中存在剂量依赖性胚胎、胎儿毒性,在临床试验中,也观察到对胎儿的毒性作用。Leflunomide:new antirheumatic drug,Efect on pregnancy outcomes .
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