苯二氮类药是通过增强γ‐氨基丁酸(γ‐aminobutyric acid,GABA)的功能而发挥抗焦虑作用。GABA由谷氨酸合成,是中枢神经系统内含量最为丰富的抑制性氨基酸,它由3种目标受体:GABAA、GABAB及GABAC受体。GABAA受体和GABAC受体都是配体门控离子通道,是抑制性氯离子通道大分子复合体的一部分,GABAA受体的多种亚型是BZDs类药物、巴比妥类药物或酒精的作用靶点,而GABAB受体是G蛋白偶联受体,可能与钙离子或钾离子通道偶联,参与调控疼痛、记忆、情绪以及其他中枢神经系统功能。GABAC受体的功能至今仍不明确。有研究认为起效慢是由于阿扎哌隆类药物通过第二信使系统复杂的生化过程发挥作用,而BZDs直接作用于配体‐门控离子通道。
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