[生理学]2﹒乙酰胆碱的释放调节及代谢

新合成的ACh 先释放，而早合成的D 囊泡中的ACh 在非连续性刺激时，却保持不变，只有在连续刺激时才被动员而释放。因此，刺激引起ACh 释放后，尽管囊泡数已经恢复至正常值，但ACh 的装填却需要较长时间。末梢胞浆中存在约50%的ACh，ChAT位于胞浆内，ACh 在胞浆中合成；电刺激时胞浆内的ACh 优先释放，胞浆中ACh 耗竭后又再充盈，并不伴有ACh 向囊泡的转移。酶水解是ACh 的主要失活方式，降解酶为乙酰胆碱酯酶（acetylcholine esterase，AChE）。当ACh 释出的瞬间，突触前膜邻近处的ACh 浓度很高，对前膜上的乙酰胆碱酯酶产生过量的底物抑制效应，使ACh 有机会到达突触后膜与位于突触后膜上的受体结合发挥生理效应而无明显损失。当突触前膜邻近处ACh 浓度下降时，底物抑制效应即被解除，AChE 能够迅速地降解ACh，AChE 的催化效率极高，1个酶分子在1秒（s）内可以催化分解ACh 25 000μmol（K cat值）。 图1‐2‐2 囊泡递质释放模式图 A：递质合成后储存在囊泡内；B：神经冲动到达后，钙离子通道打开，钙离子内流；C：囊泡到活动区；D：囊泡到达突触前膜，囊泡膜与细胞膜融合；E：递质被释放到突触间隙；F：释放到突触间隙的递质重吸收到囊泡中，再利用 图1‐2‐3 ACh 水解过程 酶水解是ACh 的主要失活方式，其次是扩散失活。但是，胆碱的摄取比ACh 摄取活跃得多，并且AChE 催化ACh 水解的速度比ACh 再摄取的速度大3个数量级，所以ACh再摄取的几率很小。