在过去的20多年里,大量的膜转运蛋白被发现和确认。这些分布在膜上的特殊蛋白具有可饱和性的受体结合位点,控制着内源性和外源性物质(如药物)进出人体的不同组织。研究已经证实,不同的转运体所负责转运的药物化学结构不同,提示转运体的分布可能在一定程度上决定了药物的分布、安全性和有效性。ABC和SLC类转运体的表达都受外源性激活核受体( xenobiotic - activated nuclear receptors )如孕烷X受体( PXR )的调节。