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[文献资料]三、氨基酸保护基的选择

SPPS中要求参与反应的氨基酸中不参与形成肽键的活泼官能团要受到保护,并且反应结束可以将保护基切除。氨基酸保护基的选择直接关系到合成产物的产率与纯度,反应中形成的副产物和消旋化会给纯化带来很大困难,因此选择合适的氨基酸保护基是最重要的,而且有时也是最难的一步。目前羧基保护基团大致分为两种:1 ﹒酯基。为设计对酸更敏感的保护基团,研究者已对供电子基团Tos对苯环的取代反应进行了系列研究,并促进了2,4,6‐三甲基苯硫代(Mts)保护基和4‐甲氧基‐2,3,6‐三甲基苯硫代(Mtr)保护基的发展。

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——《多肽药物研究与开发》
书名:《多肽药物研究与开发》
栏目:多肽药物研究与开发 > 第三章 多肽药物原料药合成及药学研究 > 第一节 多肽药物原料药的固相合成
作者:厉保秋
参编:高继友,厉保秋,厉凌子,路杨,闫庆连
页码:61-66
版本:1
出版时间:2011-05-01
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