他汀类于1976年从真菌的代谢产物中被提取, 1979年被发现是HMG-CoA还原酶的强效抑制剂。洛伐他汀( lovastatin )是临床第一个用于治疗高脂血症的他汀,于1987年由美国FDA批准上市,从而开启了他汀类调脂药物抗动脉粥样硬化的新纪元。他汀类药物的降脂疗效呈较弱的剂量依赖性,多数他汀类药物,比如辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,剂量加倍时,使LDL-c仅进一步降低5%~7% (称为6%法则) 。近年来有关他汀类药物与新发糖尿病和癌症的关系亦有很多文献报道分析,详见相关章节。
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