第五节 药物在肾脏中转运的实验方法

目前对肾小管上皮细胞表达的转运蛋白的功能、分子结构特征、细胞表达水平进行了广泛的研究。目前常用研究肾脏转运蛋白的技术在表4‐8中进行了总结。通过从新鲜组织的浆膜侧和刷状缘膜侧获得的膜囊泡试验，可帮助我们解析转运机制、转运动力学和转运驱动力。但也存在转运蛋白无法确定、具有相同底物的多种蛋白参与转运时可能造成多专属性转运的误解等缺点。这种方法的一个基本要求是所使用的卵母细胞其内源性转运蛋白的活性很低，而且要求用于检测转运能力的分析方法非常灵敏，能够监测到仅比背景信号高2倍的卵母细胞中转运信号。转运和细胞蓄积实验：测定了［ 14C ］左氧氟沙星、［ 14C ］格帕沙星和［ 14C ］ TEA的转运和蓄积。