口服吸收迅速,达峰浓度时间(Tmax)约1小时,消除半衰期约6小时,蛋白结合率较低(52%~59%),在体内代谢广泛,主要代谢产物为(S)‐佐匹克隆‐N‐氧化物和(S)‐N‐去甲基佐匹克隆,后者与GABA受体的结合力比艾司佐匹克隆弱。前者与GABA受体无结合力。研究表明,CYP3A4和CYP2E1参与本品的代谢。进食高脂肪或饱食同时或之后服用本品可能降低入睡效果。4 ﹒饱食或高脂肪餐后立即服用本品可延缓本品吸收,导致对睡眠潜伏期作用降低。本品当本品与CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮等合用时,可增加本品的Tmax、Cmax、T1/2。
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