[速览]1﹒4 抗菌作用机制

喹诺酮的抗菌机制主要是抑制细菌DNA螺旋酶活性，并且与DNA的SOS修复有关联。除此之外，其杀菌作用的出现可能是新的粘肽水解酶或自溶酶产生所致。另有资料显示，大肠杆菌DNA螺旋酶A亚单位的第67‐106位之间的氨基酸和B亚单位的第426和447位氨基酸对喹诺酮的作用极为重要。其中B亚单位的第426和447位氨基酸与喹诺酮有直接的静电相互作用，且此部位和A亚单位83位丝氨酸（Ser‐。近年来在喹诺酮类的结构改造中发现新喹诺酮架桥的2位和3位有7‐羟基苯基团或异噻唑环。喹诺酮类诱导DNASOS修复的能力与抗菌活性相平行，依次为环丙沙星＞氟罗沙星＞培氟沙星＞诺氟沙星＞萘啶酸。