阿司匹林(aspirin)又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)。口服小剂量阿司匹林(1g以下)时,水解产生的水杨酸量较少,按一级动力学消除,水杨酸血浆t1/2约2~3小时,但当阿司匹林剂量达1g以上时,水杨酸生成量增多,其代谢从一级动力学消除转变为零级动力学消除,水杨酸血浆t1/2延长为15~30小时,如剂量再增大。在体内转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、抗炎活性,效应强度不及吲哚美辛,但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢产物,故胃肠反应发生率较低,肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于吲哚美辛。
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