此类凝血酶抑制剂对凝血酶的抑制不依赖血浆辅因子,其活性不被血浆蛋白或细胞(血小板、内皮细胞等)所抑制,不引起血小板功能障碍和血小板数减少,分子量较小,免疫原性低。有的可以口服,此优于肝素和水蛭素。系根据凝血酶结构中其催化中心含精氨酸而设计并合成,故为精氨酸的衍生物,分子量526D 。Arg能高亲和地与凝血酶催化部位相结合,特异地抑制凝血酶活性,抑制凝血酶所催化和诱导的反应。Arg不仅能与血浆中游离的凝血酶结合,也能与血块相连的凝血酶结合,此结合是可逆的。Arg对凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用,其活性不被血小板第4因子所中和。Arg能抑制凝血酶对血管平滑肌的强烈收缩。Arg与阿司匹林并用可延长出血时间。
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