[治疗]第三节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的分类、理化特性及药代学药效学特点

ARBs可分为三类：①二苯四咪唑类：以氯沙坦（losartan）为代表，还有厄贝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦（candesartan）等。非杂环类:以缬沙坦(valsartan)为代表。ARBs在选择性方面存在着差异，氯沙坦对AT1受体的亲和力比对AT2受体的亲和力大约高1000倍，替米沙坦对AT1受体的亲和力比对AT2受体的亲和力大约强3000倍，厄贝沙坦这两种受体亲和力的差异在8500倍以上，坎地沙坦为10000倍，对AT1受体亲和力最高的缬沙坦为30000倍。ACE抑制剂通过抑制ACE酶活性，在减少Ang Ⅱ生成的同时，减少缓激肽的降解，使血管组织中缓激肽水平升高，促进血管内皮细胞生成NO，改善血管舒张功能，从而达到更好的降压效果。