[速览]第四节 肾上腺素受体结构与功能的关系

肾上腺素受体属于典型的G蛋白耦联膜表面受体，由七个跨膜段（每20～28个连续的疏水氨基酸构成α螺旋，形成一个跨膜段）、三个细胞外环、三个细胞内环以及细胞外氨基末端和细胞内羧基末端组成。现有的研究表明AR跨膜区域与配体结合有关，证据有：①采用放射性光亲和性探针与β 2‐或α 2‐AR共价结合，然后酶解AR，显示探针与AR共价结合的部位均在跨膜区域。与视紫质晶体结构不同的是β 2‐AR的第Ⅲ跨膜区和第Ⅵ跨膜区胞内端的相互作用较弱，其中含有一个保守的E／DRY序列。第二胞外环在配体结合区域的上方形成一对相邻的二硫键和一个短螺旋片段，这种结构可以掌控配体结合位点的开放。