[治疗]五、作用机制

苯二氮类药物通过对苯二氮类受体的合成物——γ‐氨基丁酸（γ‐aminobutytric acid，GABA）的作用而产生抗焦虑作用。GABA 由谷氨酸合成，也是中枢神经系统中含量最为丰富的游离单胺酸。与5‐羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺神经元一样，突触前GABA 神经元也存在着再摄取泵（转运体），此泵可从突触间隙转运GABA，或者通过GABA 转氨酶破坏GABA。GABA 有两种目标受体，GABA A和GABA B。GABA A能控制氯离子通道，有相当数量的受体具有以变构效应来调节GABA A受体的能力，包括苯二氮类、非苯二氮类的衍生物（如唑吡坦、扎来普隆）、巴比妥类、酒精和预防惊厥药物木防己苦毒素（picrotoxin）作用的受体。苯二氮类受体不能以变构效应调节GABA B受体，但能与肌肉松弛药物巴氯芬（baclofen）相结合。此类受体被激活后可增加神经元细胞氯离子通道的传导，从而提高了GABA 的抑制作用。如果实验动物预先使用GABA 的拮抗剂处理，然后再使用苯二氮类药物，BDZs 的作用就大大减弱，同时又因为GABA 的抑制作用具有自限性，因此，苯二氮类药物的使用还是相当安全的。