肝素(heparin)是一种硫酸化的葡萄糖胺聚糖(glycosaminoglycan,GAGs)的混合物,分子量为3~15kD。肝素存在于哺乳动物的许多脏器中,但以肺和肠粘膜的含量最高,药用肝素是从猪肠粘膜或牛肺中获得。肝素与AT Ⅲ赖氨酸残基形成可逆性复合物,使AT Ⅲ构象改变,暴露出精氨酸活性位点,后者与凝血因子Ⅸ a、Ⅹ a、Ⅺ a、Ⅻ a丝氨酸活性中心结合,对凝血酶则形成肝素‐AT Ⅲ‐Ⅱ a三元复合物,封闭”凝血因子活性中心,使其灭活,发挥强大的抗凝作用。静脉同时给予肝素和硝酸甘油,可降低肝素活性。
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