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2﹒3 P450酶的诱导

尽管体内酶诱导现象比较少见,但是敏感酶的诱导能严重影响药物的体内代谢。多数酶诱导现象是由于酶蛋白合成的增加,包括:① mRNA翻译活性的增加。CYP1A1/2诱导机制研究比较成熟[ 9 ],药物与胞浆中的芳烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)结合,导致热休克蛋白90从受体上分离,引导受体配体复合物进入细胞核,与Arnt蛋白结合形成复合物,AhR‐Arnt复合物与CYP1A基因上的反应元件结合。报告基因研究证实了临床的观察,圣约翰提取物能激活PXR并诱导CYP3A4的表达[ 13 ],同时还能诱导CYP2C19的表达,增加奥美拉唑等底物的代谢。一般来说,CYP2D6不能被诱导。

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——《药物相互作用基础与临床》
书名:《药物相互作用基础与临床》
栏目:药物相互作用基础与临床 > 上篇基础理论 > 第2章 代谢性药物相互作用 > 2 P450酶介导的代谢性药物相互作用
作者:刘治军 韩红蕾
参编:汤光,傅得兴,金有豫,陈乃宏,胡欣
页码:24-28
版本:1
出版时间:2009-11-01
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