11)是一种喜树碱类似物,被广泛应用于结直肠癌、肺癌及其他各种癌症的治疗。在体内经酯酶活化为SN38(7‐ethyl‐10‐hydroxycamptothecin),通过抑制拓扑异构酶Ⅰ而表现出抗癌活性,其后SN38又在尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶1As(UGT1As)家族(如1A1、1A7、1A9、1A10)催化下葡萄苷酸化为SN38葡萄糖醛酸苷(SN38G。由于UGT1A1基因多态性的存在,使该酶的活性降低,减少了SN38的灭活,使其在体内浓度增加,导致了与伊立替康相关毒副作用的发生。Isobe等通过两项实验研究UGT1A1基因多态性与老年肺癌患者对伊立替康反应的相关性发现,UGT1A1 * 6(211G > A,G71R)和UGT1A1 * 28(7/.
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