[速览]一、葡萄柚汁中能抑制P450的化合物

葡萄柚汁中柚苷含量高达800mg／L，而柚苷配基在体外实验［ 3 ］中可以抑制钙通道拮抗剂的氧化代谢。Fuhr等［ 4 ］的临床实验则表明，直接服用柚苷的受试者虽然尿中不含柚苷，但是含柚苷配基（0.03%～0.1%）及其葡萄糖醛酸化合物（3%～55%），提示柚苷可能在消化道被肠道菌水解释放出配基从而导致葡萄柚汁的药物相互作用。体内试验时以柚苷替代葡萄柚汁也不能再现类似的药物相互作用［ 6 ］。进一步的实验则是将分离纯化了的呋喃香豆素按它们在葡萄柚汁中的浓度水平分别或经过重组加以检验，以确定各个呋喃香豆素衍生物在葡萄柚汁抑制CYP3A4活性过程中的贡献。