氨基丁酸(γ‐aminobutyricacid, GABA)是人体中枢神经系统内主要的抑制性神经递质,它可激动突触后GABA受体。巴比妥盐在低剂量时,跟BZD一样,只能协助受体复合体与GABA的结合,但在稍高于临床剂量时,巴比妥盐则呈现拟GABA效果,激活受体复合体,无GABA存在的情况下也能直接开放氯离子通道。巴比妥类药物还能抑制Ca2 +依赖性动作电位,抑制Ca2 +依赖性递质释放,呈现抑制心肌收缩力的效果。