又称竞争性神经肌肉阻滞药( competitive neuromuscular blockers ) 。这类药物与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体,阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。因这类神经肌肉阻滞药起效慢,持续时间长,主要用于大手术麻醉的辅助药。抗乙酰胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。本类药物多为天然生物碱及其类似物,化学上属苄基异喹啉类( benzylisoqu-inolines ) 。应用药物微离子透入法和单通道膜片钳技术,有助于阐明本药作用机制,即药物与神经肌肉接头的突触后膜N胆碱受体结合后,可竞争性阻断ACh作用,肌细胞对神经末梢释放的ACh不敏感,但终极区及肌细胞膜对K +的去极化仍保持敏感状态,此时如直接电刺激肌纤维也有反应。
……