[治疗]□西替利嗪（Cetirizine）□

本品为羟嗪（hydroxyzine）在人体内的代谢物，为强效选择性H 1受体的拮抗剂，与靶细胞膜上的组胺H 1受体结合，阻断组胺激活靶细胞，对抗组胺介导的变态反应。口服迅速吸收，0.5～1小时达血药峰浓度，1.5小时起效，维持24小时。在正常剂量下，本品不易透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为93%，主要以原形经过肾脏消除，半衰期成人为6.7～10.9小时，儿童约7小时。 B 动物繁殖实验中，小鼠给予96mg／kg、大鼠给予225mg／kg、家兔给予135mg／kg的剂量，分别相当于按体表面积计算人口服最大推荐剂量的40倍、180倍和220倍，未见致畸作用。一项前瞻性对照临床观察中，有39名孕妇服用过羟嗪或本品治疗鼻炎或荨麻疹，即胎儿在器官发生期暴露于本品中。英国一项对怀孕前三个月服用过本品的20位孕妇观察结果显示，有1位孕妇主动终止妊娠，4位自然流产，16名新生儿正常（含一对双胞胎）。美国妇产科学会和美国过敏哮喘免疫学会推荐的治疗方案中，如果患者对第一代抗组胺氯苯那敏和曲吡那敏不耐受，可以选择本品或者氯雷他定，但最好避免在前三个月服用。 ［1］Montvale，NJ.Physicians Desk Reference.57th ed.2004，p2697 ［2］Einarson A，Bailey B，Jung G，et al.Prospective control ed study of hydroxyzine and cetirizine in pregnancy.Ann Al ergy Asthma Immunol. 1997，78∶183-6 ［3］Wilton LV，Pearce GL，Martin RM，et al.The outcomes of pregnancy in women exposed to newly marketed drugs in general practice in England. Br J Obstet Gynaecol.1998，105∶882-9 ［4］The American Col ege of Obstetricians and Gynecologists（ACOG）and The American Col ege of Al ergy，Asthma and Immunology（ACAAI）. The use of newer asthma and al ergy medications during pregnancyt.Ann Al ergy Asthma Immunol.2000，84∶475-80