本品为羟嗪(hydroxyzine)在人体内的代谢物,为强效选择性H 1受体的拮抗剂,与靶细胞膜上的组胺H 1受体结合,阻断组胺激活靶细胞,对抗组胺介导的变态反应。无抗胆碱或抗5 -羟色胺作用。口服迅速吸收,0.5~1小时达血药峰浓度,1.5小时起效,维持24小时。在正常剂量下,本品不易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率为93%,主要以原形经过肾脏消除,半衰期成人为6.7~10.9小时,儿童约7小时。临床用于治疗季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎以及非鼻部症状眼结膜炎、过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。一项前瞻性对照临床观察中,有39名孕妇服用过羟嗪或本品治疗鼻炎或荨麻疹,即胎儿在器官发生期暴露于本品中。
……