近年研究发现,人体心血管局部Ang Ⅱ的生成仅有小部分(< 30%)通过血管紧张素转换酶(ACE)途径,而大部分(> 70%)是通过非血管紧张素转换酶途径,如糜蛋白酶、弹性蛋白酶、激肽释放酶等催化生成。Ang Ⅱ受体阻断剂从受体水平直接阻断各种来源的Ang Ⅱ的全部生物效应。AT 2主要分布在肾上腺髓质及脑组织,其生理作用尚未阐明,可能参与细胞增殖、分化及血管扩张。Ang Ⅱ受体阻断剂包括AT 1受体阻断药及AT 1/AT 2受体平衡阻断药。