人体内约2/3的胆固醇是在体内合成,因此在抑制胆固醇生物合成的同时,采取有效措施抑制膳食中胆固醇的吸收是一种可行的降低血浆胆固醇的方法。常用的胆固醇吸收抑制剂有如下几种:胆汁酸结合树脂类。本类药物阻碍了胆汁酸的重吸收,促使其排出,由此解除了胆汁酸对7 $‐羟化酶的抑制作用,加速胆固醇向胆汁酸的转化,降低血浆和肝脏中胆固醇的含量。钙离子拮抗剂和他汀类药物均具有保护血管内皮细胞、抗炎、抗动脉硬化的作用,合用可以延缓和逆转动脉粥样硬化。