在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中,替比夫定的药代动力学相似。健康受试者每日口服替比夫定600 mg一次,稳态血浆浓度在给药后1~4小时达到峰值(C max)。当替比夫定600 mg单一剂量与高脂(约55 g)、高热量(约950千卡)饮食同时服用时,替比夫定的吸收和暴露均不受影响,表明替比夫定在进食或空腹的条件下均可服用。口服后,估算的表观分布容积超出全身体液量,提示替比夫定广泛分布于全身各组织内。替比夫定主要以原形通过尿液排泄,其肾清除率接近正常肾小球滤过率,提示排泄机制主要为被动扩散。由于肾排泄是替比夫定的主要消除途径,对于中到重度肾功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者,需要调整给药间隔。
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